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Les vasodilatateurs
Dr S . BOUGUESSA / EHS .MA MAOUCHE
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Définition
Les vasodilatateurs regroupent un ensemble hétérogène
de médicaments qui ont pour effet principal d’entrainer
une dilatation et donc une augmentation du calibre des
vaisseaux :
Soit pas action directe en agissant sur les fibres musculaires lisses.
Soit par action indirecte en modulant le tonus neuro-végétatif.
Ils trouvent leurs indications essentiellement dans trois
domaines en pathologie cardio-vasculaire.
L’insuffisance cardiaque.
L’insuffisance coronaire.
L’hypertension artérielle systémique.
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Classification des vasodilatateurs
Il existe plusieurs classifications des vasodilatateurs,
différentes selon le critère de différenciation de ces
médicaments.
La plus utilisée est celle qui les classe en fonction de leur
site d’action. On distinguera ainsi :
Les vasodilatateurs à prédominance veineuse.
Les vasodilatateurs à prédominance artérielle.
Les vasodilatateurs mixtes.
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Les vasodilatateurs à prédominance veineuse
Il s’agit essentiellement des :
Dérivés nitrés.
Des sydonimines : Molsidomine.
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Les dérivés nitrés
Agissent par la mise en jeu de la guanylate cyclase avec transformation de la
GTP en GMPc. Cette dernière entraine une diminution de la concentration
intra-cellulaire en calcium à l’origine d’une relaxation des fibres musculaires
lisses et donc d’une dilatation.
Cependant pour être actifs, ils nécessitent une réaction de réduction, en
présence d’un radical sulfhydril (-SH) fourni par l’acide aminé cystéine en
quantité réduite dans le corps.
Ceci est à l’origine du phénomène de tolérance ou de tachyphylaxie
observé avec le temps en cas de prescription en continu, par diminution de
la quantité du groupement sulfhydril mais aussi par une mise en jeu réflexe
du système renine angiotensine et du système sympathique
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Site d’action
Artères et veines de conductance, mais peu ou pas sur les
artérioles de résistance par absence du SH et de la
cystéine a leurs niveaux.
Pharmacocinétique
Agents liposolubles à absorption rapide et complète.
Premier passage hépatique évité par la voie sublinguale,
dermique et veineuse
Inactivation hépatique.
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Action
- Hémodynamique
Diminution du retour veineux,
Diminution de la pression de l’OD,
Diminution de la PAP de la PCP et de la pression télédiastolique du
ventricule gauche,.
- Coronaire
Indirect : Baisse des besoins en oxygène du myocarde par diminution de la
pression pariétale secondaire a la baisse de la PTDVG.
Direct :Vasodilatation coronaire qui lève le spasme associé et favorise la
circulation de suppléance
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Voies d’administrations
Sublinguale.
Per-Os.
Percutanée ou trans dermique.
Intraveineuse.
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Indications
Insuffisance cardiaque gauche aiguë ou chronique, et
congestive.
Insuffisance coronaire sous toute ses formes.
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Contre indications
Hypotension artérielle.
Insuffisance cardiaque droite isolée.
Sténose aortique serrée.
Cardiomyopathie hypertrophique dans sa forme obstructive.
Glaucome par fermeture de l’angle.
Prise concomitante d’inhibiteurs de la 5PD, tels que le
Sildénafil.
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Effets secondaires
Hypotensions.
Tachycardie réactionnelle.
Céphalées qui cèdent souvent à la poursuite du
traitement au bout de 02 à 03 jours.
Bouffées vasomotrices.
Asthénie et vertiges.
Tachyphylaxie.
Méthémoglobinémie aux fortes doses.
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Formes et Présentations
Trinitrine :
• Sublingual spray de 0,15 à 0,75 mg par bouffée utilisation à la demande
• Orale : comprimés de 2,5 à 7,5 mg 1cp « 3fois/j »
• Patch transdermique de 5 à 15 mg 1patch/j
• Ampoules IV de 10 mg de 0,5 à 4mg/h à la seringue électrique.
Dinitrate d’isosorbide :
• Sublinguale : capsule de 1,25 mg utilisation à la demande
• Orale : Cp de 5 à 20mg 1cp « 3 à 4fois / j »
• Ampoules IV à 10mg de 2 à 15mg/h à la seringue électrique.
Mononitrate d’isosorbide : Comprimés LP de 20 à 60mg
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Molsidomine
C’est un vasodilatateur à prédominance veineux, fournisseur
direct d’EDRF-NO. Il ne présente donc pas de phénomène de
tolérance.
Il ne subit pas l’effet du premier passage hépatique.
Présentations
• Comprimés à 2 et 4mg : 1cp * 3fois / j
• Ampoules de 10 mg à la seringue électrique.
Indications : Insuffisance coronaire.
Contre indications : Identiques à celles des dérivés nitrés.
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Les vasodilatateurs à prédominance artérielle
Les inhibiteurs calciques.
Les autres :
• Vasodilatateurs directs.
• Les alpha bloquants.
• Les anti-hypertenseurs centraux.
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Les inhibiteurs calciques
Ce sont des molécules capables de réduire le courant calcique
entrant dans la cellule musculaire lisse artérielle, réduisant ainsi
sa capacité de contraction et induisant une vasodilatation.
La même action est observée au niveau des cellules
myocardiques a l’origine d’un effet inotrope négatif,
chronotrope négatif et dromotrope négatif (baisse de la
contractilité, de la fréquence cardiaque et de la conduction)
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Classification
Tachycardisants Bradycardisants
Classification
Dihydropyridine
Benzothiazepine Phenylalkylamine
Anciens Nouveaux
Sélectivité Artérielle++ Artérielle++++ Mixte Cardiaque+
Activation et hépatique hépatique hépatique hépatique
inactivation
Elimination Rénale Rénale Rénale et biliaire Rénale
Demi vie courte Longue Courte Courte
Molécules Nifedipine Amlodipine Diltiazem Verapamil
Nicardipine Felodipine
Isradipine
Lacidipine
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Dihydropyridine
Benzothiazepine Phenylalkylamine
Classification
Anciens Nouveaux
Indication HTA HTA HTA Tachycardie
Angor stable Angor stable supraventriculaire
Tachycardie
supraventriculaire
Effets secondaires Tachycardie réflexe les mêmes effets (bradycardie, BSA, Les mêmes effets en
Céphalées mais plus rares BAV) et l’aggravation plus marqués
Flush (demi vie longue et d’une insuffisance Constipation
dose efficace cardiaque
Oedeme des
moindre)
membres inférieurs
Contre indications Insuffisance Insuffisance Insuffisance Insuffisance
cardiaque cardiaque cardiaque cardiaque
Trouble de la Trouble de la
conduction conduction
Bradycardie Bradycardie
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Utilisation
Nifedipine :
• Cp10 mg à 1cp « 3fois/j » les effets secondaires sont important du faite d’une vasodilatation rapide, ce qui explique que cette forme n’est
plus utilisée
• Cp LP 20 mg :1cp « 2fois/j ».
Nicardipine :
• Cp 20mgà 1cp « 3fois/j » même remarque que pour la nifedipine 10mg
• Cp LP 50 mg : 1cp « 2fois/j »
• Amp 10 mg : Urgence hypertensive « 8 à 15mg/h a la seringue électrique pendant 30min puis 2 à 4 mg/h à augmenter par pallier de
1mg/h chaque 15min si nécessaire jusqu'à 15mg/h».
Amlodipine : cp5mg et à 10 mg : 1cp/j
Diltiazem :
• Tildiem cp 60mgà 1 a 2 cp « 3fois/j »
• Bitildiem cpLP 120mgà1cp « 2fois/j »
• Monotildiem cpLP300à1cp/j
• Tildiem amp pour la réduction d’une tachycardie supraventriculaire: 0,25mg /kg en iv lente (3min) puis 0,1mg/kg/h a la seringue
électrique.
Verapamil :
• Isoptine cp 40mg et cp 120mgà1cp « 3fois/j »
• Isoptine® cpLP 240mgà 1cp/j
• Isoptine® amp 5mgà pour la réduction des tachycardie supraventriculaire : une amp en iv lente de 3min a renouveler si nécessaire
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Vasodilatateurs directs
Ont pour effet quasi exclusif une relaxation du muscle lisse vasculaire artériolaire
Les autres effets sont pour l’essentiel des adaptations secondaires à la vasodilatation , avec des
réponses homéostatiques cardiaque (tachycardie, augmentation de la contractilité et du débit
cardiaque par stimulation adrénergique) et rénales (rétention hydrsodée).
Ceci à pour effet de limiter leur usage au cadre d’une triple association diurétique,
bêtabloquants et vasodilatateurs.
Cette conséquence pratique est l’obstacle principal à la diffusion de leur emploi.
Hydralazine (Aprésoline®) et dihydralazine (Népressol®) ne sont plus utilisés.
Minoxidil (Lonoten®) : Son emploi est réservé aux hypertensions réfractaires, en cas d’échec
des polythérapies habituelles. Ce traitement doit être initié en milieu hospitalier.
Il ne peut être prescrit chez l’insuffisant coronarien qu’après un blocage efficace des
bêtarécepteurs et sous réserve d’une surveillance électrocardiographie étroite. L’association à
un diurétique est également obligatoire en raison des risques de rétention hydrosodée et
d’épanchement péricardique qui doivent être périodiquement recherchés. Il est employé sans
restriction dans l’insuffisance rénale, avec cependant un risque majoré de péricardite.
L’utilisation est egalement limitée chez la femme à cause de l’hirsutisme induit par cette
molécule. La posologie initiale est de 10 mg/j en deux prises. Elle est augmentée par paliers de
3 jours en fonction des résultats obtenus, sans dépasser 60 mg/j.
L’apparition des nouvelles classes thérapeutiques a considérablement réduit ses indications.
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Les alphas bloquants
Prazosine (Minipress®, Alpress®)
• La prazosine est un alpha- 1-bloquant remarquablement sélectif qui antagonise la noradrénaline par
compétition au niveau de ses récepteurs alpha- 1-postsynaptiques périphériques.
• Les effets secondaires sont rares, à l’exception de symptômes qui témoignent d’une hypotension. Ces
symptômes surviennent surtout à la première prise de prazosine mais restent fréquents au cours du
traitement chronique. Le « phénomène de première dose » survient dans les 90 minutes qui suivent la
première prise et sa fréquence est dose-dépendante et augmentée par la déplétion sodée. En dehors de ces
manifestations orthostatiques, la prazosine n’entraîne que rarement une tachycardie ; en revanche, son
emploi à long terme est associé à une rétention sodée qui pourrait nuire au maintien de l’effet
antihypertenseur.
Minipress®, cp à 1 et 5mg « doses progressives en trois prises/j »
Alpress® cpLP à 2,5 ou 5 mg) « 1cp/j»
Urapidil (Eupressyl®, Médiatensyl®)
• Comme la prazosine, l’urapidil abaisse la PA par blocage des récepteurs alpha- 1-postsynaptiques, Les effets
indésirables sont peu fréquents et en général transitoires :(vertiges, nausées, céphalées, plus rarement
asthénie, gastralgie, hypotension orthostatique. De très rares réactions cutanées allergiques) . Les
indications et associations conseillées sont proches de celles de la prazosine. L’existence d’une forme
intraveineuse (Eupressyl®) a permis d’étendre l’indication de l’urapidil au cours de l’urgence hypertensive.
L’effet hypotenseur de la forme parentérale apparaît en 15 minutes mais persiste durant 4 à 6 heures, sans
effet tachycardisant.
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Antihypertenseurs centraux
Ils inhibent le système nerveux sympathique au niveau central. Il s’agit principalement de l’alphaméthyldopa
(Aldomet®), de la clonidine (Catapressan®), de la guanfacine (Estulic®) de la rilmenidine (Hypérium®), du
guanoxabenz (Benzerialt®) et de la moxonidine (Physiotens®). L’importance des effets secondaires de cette
classe thérapeutique, notamment l’hypotension orthostatique chez le sujet âgé, l’absence d’effet cardio- ou
néphroprotecteur démontré et le choix thérapeutique offert par les autres classes thérapeutiques en ont limité
les indications.
Alphaméthyldopa (Aldomet ®)
• Elle est de plus en plus rarement utilisé dans le traitement de l’HTA. Cependant, il continue à être employé
dans le traitement de l’hypertension gravidique.
• C’est un analogue structural de la L-dopa qui interfère avec les mécanismes de synthèse, de stockage et de
libération de la noradrénaline. Cette interaction se situe à deux niveaux :
• - au niveau périphérique, l’alphaméthyldopa apparaît comme un substrat compétitif de la dopadécarboxylase
et se comporte comme un faux neurotransmetteur, ce qui provoque une diminution du tonus sympathique ;
• - au niveau central, l’alphaméthyldopa est transformé en alphaméthylnoradrénaline qui va stimuler les
récepteurs alpha-2 centraux, ce qui provoque la chute du tonus sympathique.
• Les effets secondaires : certains sont liés à la diminution du tonus sympathique : hypotension orthostatique,
troubles sexuels, ulcères gastroduodénaux. D’autres sont en rapport avec l’action sur le système nerveux
central : sédation, vertiges, dépression. On signale enfin des accidents allergiques : réaction fébrile,
positivation du test de Coombs (3 à 12 mois après le début du traitement), anémie hémolytique (0,1 à 0,2 %
des sujets traités), thrombopénie, leucopénie, syndrome lupique, atteinte hépatique (2,8 %),
• La posologie usuelle oscille entre 750 et 1 500 mg/j en deux ou trois prises. Il est habituel de débuter le
traitement par une dose de 250 mg trois fois par jour.
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Antihypertenseurs centraux
La clonidine (catapressan®)
Par voie orale la dose moyenne oscille entre 0,2 et 0,8 mg/j en deux ou trois
prises. L’injection intraveineuse provoque une HTA fugace, suivie d’une chute prolongée de la
PA systolique et diastolique. Dans les poussées hypertensives, la voie intramusculaire a une
action de l’ordre de 30 minutes, avec un risque de rebond hypertensif, mais également un
risque d’élévation pressive paradoxale. Ce médicament n’est donc plus conseillé dans cette
indication par voie parentérale.
Les effets secondaires les plus fréquents sont la somnolence (50 %) et la sécheresse de la
bouche (48 %). L’effet sédatif tend à disparaître après quelques semaines de traitement.
L’hypotension orthostatique survient dans 4 % des cas et l’impuissance sexuelle également
dans 4 %. L’arrêt brutal de la clonidine peut déterminer un effet rebond marqué par une
poussée hypertensive, une tachycardie. Un traitement par clonidine doit donc toujours être
arrêté très progressivement et sous stricte surveillance.
La moxonidine (Physiotens®)
Elle a une résorption digestive de 90 %, est faiblement métabolisée et éliminée principalement
par voie urinaire, d’où un risque d’accumulation en cas d’insuffisance rénale. Elle est contre-
indiquée également au cours des états dépressifs graves
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Les vasodilatateurs mixtes
Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)
Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine 2
(ARA2)
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Les IEC
Ce sont des inhibiteurs compétitif de l’enzyme de
conversion qui est une métalloprotéase, enzyme clé dans
le système rénine-angiotensine-aldosterone et qui
transforme l’angiotensine I en angiotensine II a action
vasoconstrictrice et trophique.
C’est également un enzyme clé pour le système des
bradykinines vasodilatatrices qu’il transforme en kinines
inactives.
L’inhibition de cet enzyme diminue la concentration
d’angiotensine II et augmente la concentration des
bradykinines d’où l’action vasodilatatrice.
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Pharmacocinétique
- Activation hépatique.
- Délai d’action : <1h -----------------------="" -="" 100="" 10mg="" 10mmhg="" 12h="" 150="" 150mg="" 15min="" 160="" 1="" 1cp="" 20="" 20mg="" 20mmhg="" 25="" 26-----------------------="" 27-----------------------="" 28-----------------------="" 29-----------------------="" 2="" 30-----------------------="" 300mg.="" 3fois="" 40="" 4="" 50="" 50mg="" 5="" 5mg="" 6="" 6h="" 75mg="" 80="" 8="" :="" a="" action="" activation="" alors="" alt="" alternative.="" alternative="" angioneurotique="" angiotensine.="" angiotensine="" ara="" araii="" areg="" art="" asphyxie.="" at1="" autres.="" autres="" aux="" avec="" b="" baisse="" bilat="" bradykinine.="" c="" cand="" captopril="" cardiaque="" cardiovasculaire="" cas="" caution="" ce="" celles="" cepteurs="" cette="" chez="" chiffres="" chronique="" chut="" cm-dz.com="" collapsus="" comme="" comp="" comprim="" contre="" cp="" crois="" cules="" cutan="" d="" dans="" de="" demi="" des="" deux="" diab="" diastolique="" diminution="" diur="" div="" dose="" doses="" du="" e="" effet="" effets="" efficace="" elimination="" elle="" en="" enalapril="" essai="" est="" et="" exceptionnels.="" excessive="" facteurs="" fibres="" fonction="" fosinopril="" gatif.="" grave="" gravit="" h="" hta="" hyper="" hyperkali="" hypotension="" icardis="" iec.="" iec="" ii.="" indications="" infarctus="" inhibiteurs="" insuffisance="" irb="" irritation="" j.="" j="" l="" la="" le="" lente="" les="" leur="" leurs="" limination="" lisinopril="" losartan="" lutte="" m="" mais="" me="" mes="" mg.="" mg="" mie="" mol="" multiples="" n="" nale="" nales.="" nazepril="" ne="" nephrotique="" nerf="" neutrop="" nicit="" nie="" nom="" nose="" nous="" oed="" ou="" ozaar="" pa="" page="" par="" parfois="" pas="" patients="" patique.="" patique="" perfusion="" permettent="" peuvent="" ph="" phropathie="" plus="" possibilit="" post="" pour="" pr="" premi="" prescrit="" pression="" prise="" prises="" provel="" que="" qui="" quinapril="" quotidiennes.="" r="" rale="" ramipril="" rare="" ration="" re="" remodelage="" renine="" res="" rielle="" rieures.="" risque="" s="" sa="" sans="" sartan="" sauf="" secondaire="" secondaires="" si="" sistance="" sont="" st="" stimul="" suivent="" sup="" superposables="" surtout="" syndrome="" syst="" systolique="" tacand="" tachyphylaxie.="" tant="" telmisartan="" tensionnels="" teratog="" test="" tique="" tiques="" titifs="" toux="" trandolapril="" tre="" unique.="" unique="" utilis="" v="" vague="" valsartan="" vasculaire="" vasculaires="" vention="" vie="">
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LES TONICARDIAQUES
Dr BELHADI HCA
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----------------------- Page 2-----------------------
INTRODUCTION
Substances qui permettent une
augmentation de la
concentration du calcium au
niveau de la cellule
myocardique, cela aurait pour
effet d’augmenter le nombre de
ponts entre actine et myosine
améliorant ainsi les capacités
contractiles des cellules et du
muscle myocardique en général
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----------------------- Page 3-----------------------
Les digitaliques
Mécanisme d’action
• Inhibition de la pompe NA/K
ATPase >augmentation de la
concentration intracellulaire du
sodium >la sortie de ce dernier
se fait grâce a une pompe qui
fait rentrer le calcium
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----------------------- Page 4-----------------------
Effets :
• Inotrope (+) améliorent la contractilité myocardique
• Chronotrope (-) diminution de la fréquence cardiaque
• Dromotrope (-) diminution de la conduction auriculoventriculaire
• Bathmotrope (+) augmentent l’excitabilité myocardique
• Améliore l’activité vagale et diminue par conséquent l’activité
sympathique
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----------------------- Page 5-----------------------
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----------------------- Page 6-----------------------
L’usage :
• La voie intraveineuse est réservée pour le traitement en aigu
des troubles du rythme supra ventriculaire afin de ralentir la
cadence ventriculaire, une injection est généralement
suffisante, la répétition doit être évitée
• La posologie habituelle de la digoxine est de 1cp/j mais doit être
réduite chez les sujets âgés ou en cas de fonction rénale
perturbée
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----------------------- Page 7-----------------------
Les indications :
• + Insuffisance cardiaque chronique : notamment en ACFA
• + Trouble du rythme supra ventriculaire a cadence ventriculaire
rapide :
Ralentissement d’une ACFA,
Ralentissement d’un flutter ou d’une tachycardie atriale
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----------------------- Page 8-----------------------
Surveillance
• + Signes d’une bonne imprégnation :
• Ralentissement de la fréquence cardiaque et cupule digitalique
sur l’ECG (sous décalage arrondi sur les dérivations latérales)
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----------------------- Page 9-----------------------
Signes d’un surdosage et d’une intoxication :
• Troubles digestives (perte d’appetit, nausées, vomissement,)
• Bradycardie, extrasystoles auriculaires ou ventriculaires,
tachycardie atriale, autres troubles du rythme.
• Au moindre doute (arrêt du médicament et dosage de la
digoxinémie, les taux thérapeutiques « digoxine : 0,5-2,5μg/l »)
• Contrôle de la fonction rénale et de la kaliémie dont les
perturbations favorisent les intoxications digitaliques
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Les contre-indications
Les contre-indications absolues sont : Les contre-indications relatives sont
• - les blocs auriculo-ventriculaires du représentées par :
2e et du 3e degré non appareillés
• - les troubles du rythme ventriculaires • - les blocs de branche bilatéraux
graves • - les maladies du sinus
• - les syndromes de pré-excitation, la • - le coeur pulmonaire chronique où
digoxine déprimant la conduction l’hypoxie et les troubles acido-
dans la voie nodo-hissienne et
favorisant le passage de l’influx dans basiques favorisent leur toxicité
la voie accessoire
• - les cardiomyopathies
hypertrophiques obstructives
• - les troubles du rythme secondaires à
une intoxication digitalique
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Les Bêta1 mimétiques
• Mode d’action :
• Stimulation des récepteurs beta1>relais par la
protéine Gs>activation de
l’adenylcyclase>transformation intracellulaire
de l’ATP en AMPc>augmentation de la
concentration intracellulaire de l’AMPc>rentrée
de calcium et libération du calcium par le
réticulum sarcoplasmique> augmentation de la
concentration du calcium intracellulaire
• Selon les molécules et parfois la dose d’autres
effets sont possibles:
Stimulation des récepteurs
beta2>augmentation de la fréquence
cardiaque
Stimulation des récepteurs
alpha>vasoconstriction artérielle et artériolaire
Stimulation des récepteurs dopaminergiques
rénaux>augmentation du débit sanguin rénal
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L’usage :
• Pour le choc cadiogénique le traitement vise l’augmentation de
la contractilité et donc du débit cardiaque par stimulation bêta 1
avec la moindre stimulation possible des récepteurs bêta 2
(pourvoyeuses de trouble du rythme) et alpha (qui augmentent
la résistance périphérique) le schéma standard utilise des
paliers (dobutamine 5μ/kg/min à 20μ/kg/min à adjoindre la
dopamine 5μ/kg/min)
• Le principe d’utilisation c’est également sur une période la plus
courte possible, à la longue une désensibilisation de myocarde
par internalisation des récepteurs apparaît
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Les inhibiteurs de la phosphodiestérase
• La phosphodiestérase est une
enzyme intracellulaire qui dégrade
l’AMPc en AMP et donc diminue la
concentration intracellulaire d’AMPc,
les inhibiteurs de cette
phosphodiestérase maintiennent une
concentration intracellulaire élevée
d’AMPc et par conséquent
augmentent la concentration
intracellulaire du calcium
• Autres effets notés avec ces
substances : une vasodilatation
périphérique et l’amélioration de la
relaxation ventriculaire en facilitant
l’activité de largage et de recapture du
calcium par le réticulum
sarcoplasmique
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L’usage :
• Dans les insuffisance cardiaques aigues avec bas débit
cardiaque l’amélioration de la contractilité, du remplissage et la
diminution de la post charge rétablissent la fonction cardiaque
et la perfusion périphérique mais avec une surveillance stricte
de la PA (une hypotension sévère peut survenir et aggraver
l’hypoperfusion périphérique,
• d’autres effets secondaires doivent être surveillés comme la
tachycardie et les troubles du rythme
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LES TONICARDIAQUES
Dr BELHADI HCA
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INTRODUCTION
Substances qui permettent une
augmentation de la
concentration du calcium au
niveau de la cellule
myocardique, cela aurait pour
effet d’augmenter le nombre de
ponts entre actine et myosine
améliorant ainsi les capacités
contractiles des cellules et du
muscle myocardique en général
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Les digitaliques
Mécanisme d’action
• Inhibition de la pompe NA/K
ATPase >augmentation de la
concentration intracellulaire du
sodium >la sortie de ce dernier
se fait grâce a une pompe qui
fait rentrer le calcium
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Effets :
• Inotrope (+) améliorent la contractilité myocardique
• Chronotrope (-) diminution de la fréquence cardiaque
• Dromotrope (-) diminution de la conduction auriculoventriculaire
• Bathmotrope (+) augmentent l’excitabilité myocardique
• Améliore l’activité vagale et diminue par conséquent l’activité
sympathique
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L’usage :
• La voie intraveineuse est réservée pour le traitement en aigu
des troubles du rythme supra ventriculaire afin de ralentir la
cadence ventriculaire, une injection est généralement
suffisante, la répétition doit être évitée
• La posologie habituelle de la digoxine est de 1cp/j mais doit être
réduite chez les sujets âgés ou en cas de fonction rénale
perturbée
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Les indications :
• + Insuffisance cardiaque chronique : notamment en ACFA
• + Trouble du rythme supra ventriculaire a cadence ventriculaire
rapide :
Ralentissement d’une ACFA,
Ralentissement d’un flutter ou d’une tachycardie atriale
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Surveillance
• + Signes d’une bonne imprégnation :
• Ralentissement de la fréquence cardiaque et cupule digitalique
sur l’ECG (sous décalage arrondi sur les dérivations latérales)
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Signes d’un surdosage et d’une intoxication :
• Troubles digestives (perte d’appetit, nausées, vomissement,)
• Bradycardie, extrasystoles auriculaires ou ventriculaires,
tachycardie atriale, autres troubles du rythme.
• Au moindre doute (arrêt du médicament et dosage de la
digoxinémie, les taux thérapeutiques « digoxine : 0,5-2,5μg/l »)
• Contrôle de la fonction rénale et de la kaliémie dont les
perturbations favorisent les intoxications digitaliques
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Les contre-indications
Les contre-indications absolues sont : Les contre-indications relatives sont
• - les blocs auriculo-ventriculaires du représentées par :
2e et du 3e degré non appareillés
• - les troubles du rythme ventriculaires • - les blocs de branche bilatéraux
graves • - les maladies du sinus
• - les syndromes de pré-excitation, la • - le coeur pulmonaire chronique où
digoxine déprimant la conduction l’hypoxie et les troubles acido-
dans la voie nodo-hissienne et
favorisant le passage de l’influx dans basiques favorisent leur toxicité
la voie accessoire
• - les cardiomyopathies
hypertrophiques obstructives
• - les troubles du rythme secondaires à
une intoxication digitalique
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Les Bêta1 mimétiques
• Mode d’action :
• Stimulation des récepteurs beta1>relais par la
protéine Gs>activation de
l’adenylcyclase>transformation intracellulaire
de l’ATP en AMPc>augmentation de la
concentration intracellulaire de l’AMPc>rentrée
de calcium et libération du calcium par le
réticulum sarcoplasmique> augmentation de la
concentration du calcium intracellulaire
• Selon les molécules et parfois la dose d’autres
effets sont possibles:
Stimulation des récepteurs
beta2>augmentation de la fréquence
cardiaque
Stimulation des récepteurs
alpha>vasoconstriction artérielle et artériolaire
Stimulation des récepteurs dopaminergiques
rénaux>augmentation du débit sanguin rénal
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L’usage :
• Pour le choc cadiogénique le traitement vise l’augmentation de
la contractilité et donc du débit cardiaque par stimulation bêta 1
avec la moindre stimulation possible des récepteurs bêta 2
(pourvoyeuses de trouble du rythme) et alpha (qui augmentent
la résistance périphérique) le schéma standard utilise des
paliers (dobutamine 5μ/kg/min à 20μ/kg/min à adjoindre la
dopamine 5μ/kg/min)
• Le principe d’utilisation c’est également sur une période la plus
courte possible, à la longue une désensibilisation de myocarde
par internalisation des récepteurs apparaît
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Les inhibiteurs de la phosphodiestérase
• La phosphodiestérase est une
enzyme intracellulaire qui dégrade
l’AMPc en AMP et donc diminue la
concentration intracellulaire d’AMPc,
les inhibiteurs de cette
phosphodiestérase maintiennent une
concentration intracellulaire élevée
d’AMPc et par conséquent
augmentent la concentration
intracellulaire du calcium
• Autres effets notés avec ces
substances : une vasodilatation
périphérique et l’amélioration de la
relaxation ventriculaire en facilitant
l’activité de largage et de recapture du
calcium par le réticulum
sarcoplasmique
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L’usage :
• Dans les insuffisance cardiaques aigues avec bas débit
cardiaque l’amélioration de la contractilité, du remplissage et la
diminution de la post charge rétablissent la fonction cardiaque
et la perfusion périphérique mais avec une surveillance stricte
de la PA (une hypotension sévère peut survenir et aggraver
l’hypoperfusion périphérique,
• d’autres effets secondaires doivent être surveillés comme la
tachycardie et les troubles du rythme
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